注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠(2:1)

注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠(2:1)说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

【药品名称】
 通用名称：注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠(2:1)
 英文名称：Cefoperazone Sodium and Sulbactam Sodium for Injection(2:1)
 汉语拼音：Zhusheyong Toubaopaitongna Shubatanna(2:1)
【成份】 本品为复方制剂，其组份为：
（1） 0.75g：每瓶含头孢哌酮钠与舒巴坦钠[头孢哌酮（C25H27N9O8S2）0.5g和舒巴坦（C8H11NO5S）0.25g]均匀混合的无菌粉末。
（2） 1.5g：每瓶含头孢哌酮钠与舒巴坦钠[头孢哌酮（C25H27N9O8S2）1.0g和舒巴坦（C8H11NO5S）0.5g]均匀混合的无菌粉末。
（3） 2.25g：每瓶含头孢哌酮钠与舒巴坦钠[头孢哌酮（C25H27N9O8S2）1.5g和舒巴坦（C8H11NO5S）0.75g]均匀混合的无菌粉末。
（4） 3.0g：每瓶含头孢哌酮钠与舒巴坦钠[头孢哌酮（C25H27N9O8S2）2.0g和舒巴坦（C8H11NO5S）1.0g]均匀混合的无菌粉末。
【性状】 本品为白色或类白色的粉末。
【适应症】 本品用于治疗由敏感细菌所引起的下列感染：
    呼吸道感染（上呼吸道与下呼吸道）；泌尿道感染（上泌尿道与下泌尿道）；腹膜炎、胆囊炎、胆管炎和其它腹内感染；败血症、脑膜炎；皮肤及软组织感染、眼部感染、骨骼及关节感染；盆腔炎、子宫内膜炎、淋病和其它生殖器、道感染等；预防因腹腔、妇科、心血管、骨科及整形手术所引起的手术后感染。
【规格】 （1）0.75g（C25H27N9O8S2 0.5g与C8H11NO5S 0.25g） 
（2）1.5g（C25H27N9O8S2 1.0g与C8H11NO5S 0.5g） 
（3）2.25g（C25H27N9O8S2 1.5g与C8H11NO5S 0.75g） 
（4）3.0g（C25H27N9O8S2 2.0g与C8H11NO5S 1.0g）
【用法用量】 肌内或静脉注射。
成人每日用量按头孢哌酮量计算为1～2g，分为等量，每12小时注射一次。严重或难治性感染，每日剂量可增至8g，分为等量，每12小时注射一次。但舒巴坦的总量每日不宜超过4g。
    严重肾功能不全者，由于舒巴坦清除率降低，应适当调整给药方案。肌酐清除率在16～ 30ml/分钟之间的患者，本品每12小时最大用量所含舒巴坦不可超过1g；如肌酐清除率< 15ml/分钟，本品每12小时用量所含舒巴坦不可超过0.5g。
    肌内注射：
    本品每1.5g用4ml（0.75g规格用3ml）灭菌注射用水直接溶解后，深部肌肉注射。如需添加利多卡因，应在灭菌注射用水溶解后加入，不可直接用利多卡因注射液溶解本品，否则会发生混浊或沉淀。
    静脉注射：
    先将本品0.75g、1.5g规格用5ml或2.25g、3.0g规格用10ml灭菌注射用水或0.9%氯化钠注射液溶解，然后将此溶液加入至适宜的输液中，供静脉注射或滴注。可用于稀释本品的常用输液有： 0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、葡萄糖氯化钠注射液、10%葡萄糖注射液。
    如用林格氏液稀释，必须先用灭菌注射用水将本品溶解后再缓缓加入至林格液中，否则将产生乳白色沉淀。
【不良反应】 患者通常对头孢哌酮－舒巴坦耐受良好。多数不良反应为轻度或中度，可以耐受，不影响继续治疗。
1. 常见不良反应有腹泻，稀便、ALT、AST、ALP和血胆红素一过性升高；
2. 较少见的不良反应（<1%）有：发热、寒战、头痛、恶心、呕吐、注射部位出现一过性疼痛、静脉炎、斑丘疹、荨麻疹，中性粒细胞轻微减低、血红蛋白降低、血小板减少、低凝血酶原血症、嗜酸性粒细胞增多； 
3. 长期使用本品可发生可逆性中性粒细胞减少症；
4. 偶见过敏性休克、Stevens—Johnson综合征。
【禁忌】 对青霉素或头孢菌素类抗生素过敏者禁用。
【注意事项】 1. 应用头孢哌酮－舒巴坦前必须详细询问患者先前有否对本品、其他头孢菌素类、青霉素类或其他药物的过敏史，因为在青霉素类和头孢菌素类等β内酰胺类抗生素之间可能存在交叉过敏反应。在青霉素类抗生素过敏患者中约5%~10%可对头孢菌素出现交叉过敏反应。因此有青霉素类过敏史的患者，有指征应用本品时，必须充分权衡利弊后在严密观察下慎用。应用本品时,一旦发生过敏反应，需立即停药。如发生过敏性休克,需立即就地抢救，予以肾上腺素、保持呼吸道通畅、吸氧、糖皮质激素及抗组胺药等紧急措施。
2. 本品不宜用含钙的注射液如林格氏液直接溶解，否则会生成乳白色沉淀；也不可用偏酸性液体溶解，因pH低于4.5时，头孢哌酮酸可能会析出。
3. 本品用各种适宜的稀释液配制成的药液，在避光及阴凉处应在24小时内使用，超过此保存时间而未使用者，应予以弃去不得使用。
4. 头孢哌酮大部分经肝胆系统排泄，因此肝功能严重减退的患者，使用本品时需调整给药方案。
5. 本品如溶解后不透明，此乃稀释液pH过低所致，绝不可加热助溶，以免药物破坏。可适当增加稀释液溶解，或加少量碳酸氢钠注射液即可溶解透明。
6. 肾功能严重减退的患者，使用头孢哌酮－舒巴坦时需调整用药剂量与给药间期。
7. 头孢哌酮－舒巴坦钠在伴有肾功能不全合并肝功能损害的老年人群中的半衰期延长，药物清除减少和表现分布容积增加。其中头孢哌酮的药物动力学参数与肝功能的损害程度密切相关，而舒巴坦的药物动力学参数则与肾功能损害程度密切相关。所以有肾功能不全和/或肝功能受损者需调整剂量。
8. 少数患者在使用头孢哌酮－舒巴坦治疗后出现维生素K缺乏，其机制很可能与肠道菌群受到抑制有关。营养不良、吸收不良（如囊性纤维化患者）和长期静脉注射高营养制剂的患者及接受抗凝血药治疗的患者应用本品时宜补充维生素K，并监测凝血酶原时间。
9. 有报道患者在使用头孢哌酮期间及用药后5天内饮酒，可引起面部潮红、出汗、头疼和心动过速等反应。患者在应用本品时应避免饮用含有酒精饮料。也应避免胃肠外给予含酒精成份的高营养制剂。
10. 头孢哌酮－舒巴坦均可导致直接Coombs试验阳性。
11. 本品与氨基糖苷类药物联合应用具有协同作用。
12. 采用头孢哌酮－舒巴坦时，用Benidict溶液或Fehling试剂检查尿糖可出现假阳性反应。
13. 废弃药品包装不应随意丢弃。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 本品在哺乳妇女的乳汁中浓度很低，但妊娠期、哺乳期仍应慎用。
【儿童用药】 本品可用于儿童，但对于出生不足6个月的婴儿及早产儿所产生的副作用未作深入研究。
【老年用药】 可参见【注意事项】相关内容。
【药物相互作用】 本品与氨基糖甙类抗生素有协同作用，但二者有配伍禁忌，如需并用，应分别溶解稀释后输注。
【药物过量】 尚不明确。
【药理毒理】 头孢哌酮通过抑制细菌的细胞壁合成而达到杀菌作用，舒巴坦除其本身对淋球菌及不动杆菌属有抗菌活性外，而且对耐药菌株产生的β-内酰胺酶是一种不可逆的抑制剂，故本品的两种成份对各种耐药菌有明显的协同抗菌作用，对各种常见致病菌，如：流感（嗜血）杆菌、大肠杆菌、葡萄球菌、产气杆菌、奇异变形杆菌、克雷白氏杆菌、摩根氏菌、醋酸钙不动杆菌、肠杆菌、产柠檬酸菌等有极为显著的协同作用（MIC值比单用头孢哌酮可降低四倍以上）。
【药代动力学】 本品2g静注，舒巴坦的血药峰浓度为95.6μg/ml，血清半衰期为1小时；头孢哌酮的血药峰浓度为259.4μg/ml，血清半衰期为1.56小时。两种组份分布相似，包括肝、肺、肾、胆汁、胆囊、皮肤、阑尾、卵巢等组织和体液。给药后24小时所给剂量的85%的舒巴坦和29.3%的头孢哌酮经肾脏排泄，余下的头孢哌酮大部分经胆汁排泄。连续用药无蓄积作用。
【贮藏】 密闭，在凉暗干燥处（避光并不超过20℃）保存。
【包装】 包装材料：注射剂瓶+药用卤化丁基橡胶塞；
包装规格：（1）0.75g：每盒10瓶或每小盒1瓶
（2）1.5g：每盒10瓶或每小盒1瓶
（3）2.25g：每盒10瓶或每小盒1瓶
（4）3.0g：每盒10瓶或每小盒1瓶
【有效期】 24个月
【执行标准】 国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-(XG-002)-2005
【批准文号】 （1）0.75g：国药准字H20043922
（2）1.5g：国药准字H20013203
（3）2.25g：国药准字H20044401
（4）3.0g：国药准字H20043921
【生产企业】
企业名称：丽珠集团丽珠制药厂
生产地址：广东省珠海市拱北桂花北路
邮政编码：519020
电话号码：8008301238（免费）
传真号码：0756-8870128
网    址：www.livzon.com.cn